Trypsin Mutanten als Modellsystem für das Verständnis von Protein-Liganden-Wechselwirkungen

Da Serinproteinasen eine wichtige Rolle bei vielen physiologischen Prozessen spielen, ist die Regulierung ihrer Aktivität eine vielversprechende Möglichkeit, neue Medikamente gegen die verschiedensten Krankheiten zu entwickeln. Als Angriffspunkt haben wir das wohl charakterisierte Verdauungsenzym Trypsin als Gerüst für den Einbau fremder Bindetaschen von Serinproteinasen genommen. Mit Hilfe dieses Systems sind wir in der Lage, strukturelle und biophysikalische Aspekte der Selektivität von Protein-Ligand-Wechselwirkungen und deren Affinität detailliert zu analysieren, mit dem ultimativen Ziel, diese Erkenntnisse in die de novo Entwicklung neuer Medikamente ("Drug Design") zu transferieren.