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Struktur-basierte Entwicklung von Inhibitoren für Regulationsproteine von G-Protein gekoppelter Rezeptoren (RGS)
Projektbearbeiter:
Rene Meier
Finanzierung:
Haushalt;
Struktur-basierte Entwicklung von Inhibitoren für Regulationsproteine von G-Protein gekoppelter Rezeptoren (RGS)
Moleküloberfläche von RGS-3 mit einem gedockten peptidischen Inhibitor
G-Protein gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind wichtige Ziele für die Entwicklung neuer Arzneistoffe. Die Familie der RGS-Proteine spielt eine wichtige Rolle in der Weiterleitung von Signalen an GPCRs. RGS binden an die G-alpha Untereinheit der G-Proteine und wirken dort als GTPase-aktivierende Proteine und beenden somit die Signalweiterleitung. Deshalb stellen selektive Inhibitoren der Wechselwirkung zwischen RGS und G-alpha potentielle Arzneistoffe dar. Sie sind in der Lage die Wirkung endogener und exogener GPCR-Agonisten zu verstärken. Die Vielfältigkeit und die verschiedene Verteilung in unterschiedlichen Regionen des ZNS macht die RGS-Proteine zu attraktiven Zielen der medikamentösen Therapie von verschiedenen Erkrankungen des ZNS.Mit Hilfe des virtuellen Screenings sollen erste Leitstrukturen für RGS Proteine gefunden werden. Dazu wird eine elektronische Datenbank mit Millionen von Verbindungen (die bereits synthetisiert und käuflich erwerbbar sind) aufgebaut, die anschließend mit einer Kombination von Pharmakophor-basiertem Ansatz (LigandScout) und Docking (GOLD) schnell gefiltert werden kann. Die Testung der Substanzen erfolgt in zwei unterschiedlichen Assays in Kooperation mit der Universität Freiburg.

Schlagworte

GPCR, RGS, Virtuelles Screening
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