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Spezifität, pharmazeutische Relevanz und Regulation des intestinalen H<sup>+</sup>-Aminosäure-Kotransporters hPAT1
Projektbearbeiter:
Dipl.-Biochem. Katja Zebisch, Linda Laug
Finanzierung:
Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) ;
Forschergruppen:
Eine bewährte Strategie, die orale Bioverfügbarkeit eines Arzneistoffes zu ermöglichen, ist die Ausnutzung nativer Transportsysteme des Darmepithels. Der Arzneistoff kann als solcher oder als Prodrug von Transportsystemen des Darmes erkannt und über diese Barriere transportiert werden. Beispiele sind der Transport der oral verfügbaren ß-Laktam-Antibiotika durch den Peptidtransporter PEPT1 und der Transport bedeutender kationischer Arzneistoffe durch Transportsysteme für organische Kationen. In diesem Projekt wurde sich mit dem protonen-abhängigen Aminosäuretransporter PAT1 des Menschen beschäftigt. Nachdem 2002-2005 erste Arbeiten verschiedener Arbeitsgruppen zu Primärstruktur und Funktion von PAT1 veröffentlicht wurden sollte hier die Substratspezifität, die pharmazeutische Relevanz und die Regulation des Carriers aufgeklärt werden. Im Mittelpunkt der Untersuchungen standen Aminosäuren und heterozyklische Verbindungen, insbesondere neue Prolinderivate und GABA-Rezeptor-Agonisten als Wirkstoffe.

Schlagworte

Drug Delivery, HRPE-Zellen, Integrale Membranproteine, PAT1, Prolinderivate, Prolintransport
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