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Hochaffine Substrate und Inhibitoren der H<sup>+</sup>/Peptidsymporter von Darm und Niere: Tools zur Aufklärung der strukturellen Erfordernisse und zur Bestimmung zellulärer sowie proteinchemischer Parameter für ein rationales drug design
Projektbearbeiter:
Ilka Knütter
Finanzierung:
Land (Sachsen-Anhalt) ;
Forschergruppen:
Peptide gewinnen als Leitstrukturen eine zunehmende Bedeutung für die Entwicklung von Peptidwirkstoffen, Peptidmimetika und Prodrugs auf der Basis eines rationalen drug design. Dabei kommt Untersuchungen zur Struktur-Transport-Beziehung für die Verbesserung ihrer Bioverfügbarkeit ein hoher Stellenwert zu.Zentrales Anliegen des Forschungsvorhabens ist es, auf der Basis weiterführender Untersuchungen zur Ligand-Transporter-Interaktion neue Strukturelemente und pharmakophore Strukturmuster sowohl für hochaffine Substrate und Prodrugs als auch für spezifische Inhibitoren am intestinalen (PEPT1) und nierenspezifischen (PEPT2) Peptidsymportsystem für ein rationales drug design zu erfassen. Ein zweiter wichtiger Aspekt betrifft neue methodische Ansätze zur Identifizierung und Charakterisierung der Substratbindungsdomäne für beide Transportproteine unter Verwendung radioaktiv-markierter Liganden. Die aus diesen Untersuchungen zur Struktur-Affinitäts/Transporter-Interaktion und den Ligand-"Rezeptor"-Bindungsstudien gewonnenen Erkenntnisse sind für die orale Aufnahme von Peptidmimetika/Pharmaka und Prodrugs von hoher pharmakologischer und therapeutischer Relevanz.

Schlagworte

Integrale Membranproteine, Membrantransport, PEPT1, PEPT2
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